Що таке альфа-ліпоєва кислота?

Альфа-ліпоєва кислота — діетилова сполука, яка синтезується в мітохондріях ферментативним шляхом з октанової кислоти. Виконує функції кофактора для мітохондріальних - кетокислотних дегідрогеназ, що і визначає його важливу роль в енергетичному обміні речовин, що протікає в мітохондріях. Всмоктується у незміненому вигляді з продуктів харчування та тимчасово накопичується у деяких тканинах організму. У ході досліджень з'являється все більше інформації про те, що дана сполука в пероральній формі має величезний біохімічний потенціал, який надалі може використовуватися у фармакотерапевтичних цілях для усунення низки патофізіологічних порушень. Воно описується як сильний біологічний антиоксидант, що використовується для дезінтоксикаційної терапії, лікування цукрового діабету, поліпшення роботи серцево-судинної системи, відновлення когнітивних функцій (1). Завдяки широкому спектру корисних властивостей альфа-ліпон викликав інтерес у вчених. На сьогоднішній день досліджується його застосування у вигляді харчових добавок, а також як фармакотерапія різних захворювань.

Альфа-ліпон: користь та шкода

Незважаючи на ряд переваг сполуки, її терапевтична ефективність є обмеженою, що пояснюється особливостями фармакокінетичного профілю. Період напіввиведення короткий, біодоступність становить ~30%. Завдяки появі інноваційного складу біодоступність альфа-ліпону підвищилася. Крім цього, рідка лікарська форма препаратів демонструє досягнення більш високої концентрації речовини у плазмі у порівнянні з твердими лікарськими формами. Дані клінічних досліджень свідчать про ефективність альфа-ліпоєвої кислоти в терапії деяких захворювань та патологічних станів, таких як діабетична невропатія, ожиріння, шизофренія, розсіяний склероз, аномалії вагітності (2). Застосування препаратів в ході випробувань показало рідкісні незначні побічні реакції або їх відсутність. Передбачається, що кислота може використовуватися для ослаблення неврологічних симптомів, зниження частоти використання препаратів невідкладної допомоги хворими, які страждають на діабетичну невропатію (3). Препарати, що містять альфа-ліпоєву кислоту, здатні покращити ліпідний обмін, сприяють зниженню маси тіла у хворих з ожирінням, послаблюють прояви захворювань центральної нервової системи при шизофренії, розсіяному склерозі. Крім того, ці засоби можуть знижувати приріст маси тіла, спровокований прийомом антипсихотиків у терапії шизофренії та інших психічних розладів (4). Альфа-ліпоєва кислота сприяє нормалізації ходьби та покращенню підтримки рівноваги, знижуючи фактори запалення у пацієнтів з розсіяним склерозом. Може використовуватися для ослаблення симптомів патології центральної нервової системи, а також у профілактиці невиношування вагітності, не викликаючи при цьому побічних реакцій.

При правильному використанні ліпоєва кислота є безпечною. При високій дозі, що становить понад 2400 мг на добу, можуть з'явитися небажані реакції, такі як диспептичні явища, запаморочення, поява алергічних реакцій, висипів. При попаданні на шкіру може виникнути подразнення.

Ліпоєва кислота для схуднення

Активно вивчається використання ліпоєвої кислоти в терапії ожиріння. Доведено, що більш коротка тривалість використання препаратів показала більше зниження маси тіла, ніж застосування медикаментів протягом більш тривалого періоду часу (5). Використання ліпону демонструє стійкі результати: одночасне використання препарату та дієти сприятливо впливає на контроль маси тіла у пацієнтів з ожирінням. Крім того, доведено, що зниження ваги не залежить від дози лікарського засобу (6). Добавки з тіоктовою кислотою добре переносяться і не викликають тяжких побічних реакцій (7). Незважаючи на те, що максимальна доза добавок з цією сполукою не була встановлена, в ході випробувань виявлено, що безпечне дозування ліпоєвої кислоти становить до 1800 мг на добу.

Ліпоєва кислота для печінки

Тіоктова кислота використовується в терапії деяких хвороб печінки, оскільки вона бере участь у процесах декарбоксилювання кетокислот, знижує концентрацію таких речовин, як жирні кислоти, загальний холестерин та його ефіри, має антиоксидантний ефект, радіопротекторну дію, а також пригнічує синтез оксиду азоту клітинами .

Ліпон нормалізує кількість глутатіону в організмі, захищає мітохондрії від пошкоджень, вивільняє цитохром, тому може використовуватися в терапії токсичного ураження печінки (8). При інтоксикації організму міддю, миш'яком, ртуттю – інгібує ферменти мітохондрій, пригнічує синтез протеїнів та утворення вільних радикалів. Змінює кількість та розташування даних речовин у тканинах печінки, що підвищує життєздатність гепатоцитів.

При алкогольній інтоксикації та порушень печінки, що через неї виникли, захисна дія здійснюється за допомогою зниження концентрації продуктів розпаду етилового спирту, які надають токсичну дію на клітини печінки. Крім того, знижується пероксидація ліпідів, збільшується синтез глутатіону, що зрештою забезпечує переважання діяльності антиоксидантної системи над вільним вільнорадикальним окисленням (9).

Альфа-ліпон може використовуватися як препарат “першої лінії” у складі противірусної терапії у комбінації з іншими препаратами: гепатопротекторами, препаратами-аналогами нуклеозидів.

Під час клінічних досліджень визначено, що використання ліпону пригнічує синтезування клітинами печінки оксиду азоту, що сприятливо впливає на периферичний кровообіг при інфекційних та токсичних ураженнях печінки (10).

Окрім іншого, слід зазначити, що завдяки участі сполуки в окислювальних процесах мітохондрій, забезпечується не тільки енергетичний метаболізм, але і знижується кількість субстрату, з якого в подальшому синтезуються тригліцериди. Ця властивість ліпона сприяє запобіганню розвитку жирової дистрофії печінки. Також знижується ризик розвитку та інтенсивність проявів жирової дистрофії у осіб з інсулінорезистентністю.

Альфа-ліпоєва кислота: як слід приймати

Слід зазначити, що ліпоєва кислота є активною сполукою, що взаємодіє з іншими речовинами в організмі людини. Оскільки вона може вступати в реакцію з іншими лікарськими засобами, змінювати їх фармакокінетичні та фармакодинамічні характеристики, необхідно правильно обирати дозу препарату, лікарську форму, а також час його прийому (11).

Тіоктову кислоту не можна приймати разом із препаратами заліза. Пацієнти, які приймають такі медикаменти, а також хворі, у яких була діагностована анемія, повинні утримуватись від використання лікарських засобів, що містять тіоктову кислоту, оскільки вони можуть знижувати без того низький рівень феритину (12). Це правило також відноситься до препаратів з магнієм, кальцієм, цинком. Між прийомом альфа-ліпону та лікарських засобів із мікроелементами має пройти не менше двох годин.

Тіоктова кислота у таблетованій лікарській формі, а також у формі капсул приймається натщесерце, за 1 годину до прийому їжі. Це дозволяє препарату досягти максимальної концентрації у крові за короткий проміжок часу. Крім цього, прийом жирної їжі може уповільнити процес всмоктування тіоктової кислоти в шлунково-кишковому тракті, що може призвести до неповного її засвоєння (13).

У період лікування лікарськими засобами з альфа-ліпоєвою кислотою необхідно обмежити вживання алкоголю, повністю виключаючи його або витримуючи часовий проміжок, що становить не менше 8 годин. Взаємодія препарату з етанолом не спричиняє серйозних небажаних реакцій, але знижує ефективність використання медикаменту, оскільки лікарський засіб вступить з етиловим спиртом у реакцію нейтралізації.

Пацієнти з цукровим діабетом, які приймають інсулін, повинні обережно використовувати препарати ліпоєвої кислоти, оскільки вони здатні підвищити чутливість клітин організму до інсуліну, роблячи звичайне щоденне дозування інсуліну високим.

Прийом ліків з альфа-ліпоном та добавок, що містять вітамін В12, необхідно розділити або витримувати проміжок між прийомами в 3 години, оскільки прореагувавши речовини утворюють сполуку з токсичною дією (14).

Як приймати альфа-ліпоєву кислоту для схуднення

Для зниження маси тіла рекомендується використання препаратів у добовій дозі, що становить 100 мг. Її слід розбивати на кілька прийомів, дозування кожного має бути 25-50 мг. Термін прийому становить від 20 до 30 днів. Після закінчення курсу лікування слід витримати паузу. Рішення про використання препаратів тіоктової кислоти, а також про додатковий курс терапії має прийматися кваліфікованим фахівцем (15).

Висновок

Тіоктова кислота є потужним антиоксидантом, що викликає інтерес у наукових колах і набуває широкого застосування в терапії різних захворювань, а також їх профілактиці. Препарати застосовуються в терапії хвороб печінки різної етіології, захворювань центральної нервової системи. Продовжує вивчатися їхня ефективність у зниженні маси тіла у хворих з ожирінням. Ведуться дослідження, в ході яких встановлюється можливість та результативність застосування альфа-ліпону у профілактиці та лікуванні цукрового діабету, артеріальної гіпертензії різного генезу, атеросклерозу, хвороби Альцгеймера. Використання препарату у терапевтичних дозах є безпечним. Встановлення доцільності його застосування, добір дозування та режим прийому лікарського засобу повинні здійснюватися лікарем.

Література

1. Smith AR, Shenvi SV, Widlansky M, Suh JH, Hagen TM. Lipoic acid as a potential therapy for chronic diseases associated with oxidative stress. Curr Med Chem. 2004;11:1135–46. https://www.eurekaselect.com/article/7091
2. Moodley K., Joseph K., Naidoo Y., Islam S., Mackraj I. Antioxidant, antidiabetic and hypolipidemic effects of Tulbaghia violacea Harv. (wild garlic) rhizome methanolic extract in a diabetic rat model. BMC Complement. Altern. Med. 2015;15:408. https://bmccomplementmedtherapies.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12906-015-0932-9
3. The Emerging Risk Factors Collaboration Diabetes mellitus, fasting blood glucose concentration, and risk of vascular disease: A collaborative meta-analysis of 102 prospective studies. Lancet. 2010;375:2215–2222. https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(10)60484-9/fulltext
4. Gold JM. Cognitive deficits as treatment targets in schizophrenia. Schizophr Res. 2004 Dec 15;72(1):21-8. doi: 10.1016/j.schres.2004.09.008. PMID: 15531404. https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0920996404003433
5. Carbonelli MG, Di Renzo L, Bigioni M, Di Daniele N, De Lorenzo A, Fusco MA. Alpha-lipoic acid supplementation: a tool for obesity therapy? Curr Pharm Des. 2010;16:840–846. https://www.eurekaselect.com/article/16080
6. Koh EH, Lee WJ, Lee SA, et al. Effects of alpha-lipoic Acid on body weight in obese subjects. Am J Med. 2011;124:85.e1–8. https://www.amjmed.com/article/S0002-9343(10)00743-6/fulltext
7. Kim NW, Song YM, Kim E, et al. Adjunctive alpha-lipoic acid reduces weight gain compared with placebo at 12 weeks in schizophrenic patients treated with atypical antipsychotics: a double-blind randomized placebo-controlled study. Int Clin Psychopharmacol. 2016;31:265–274. https://journals.lww.com/intclinpsychopharm/Abstract/2016/09000/Adjunctive___lipoic_acid_reduces_weight_gain.4.aspx.
8. Jesudason E.P., Masilamoni J.G., Jebaraj C.E. et al. Efficacy of DL-alpha lipoic acid against systemic inflammation-induced mice: antioxidant defense system. Mol Cell Biochem. 2008 Jun; 313(1-2): 113-23.https://link.springer.com/article/10.1007/s11010-008-9748-y
9. Lyn Patrick. Mercury toxicity and antioxidants: part I: role of glutathione and alpha-lipoic acid in the treatment of mercury toxicity. Alternative Medicine Review. 2002. Vol. 7. № 6. p. 456-471. http://geronova.com/wp-content/uploads/2013/05/Mercury_Toxicity.pdf
10. Zyegler D., Reljanovic M., Mehnert H. et al. Alfa-Lipoic acid in the treatment of diabetic polyneuropathy in Germany current evidence front clinical trails. Exp Clin Endocrinol Diabetes 1999; 107: 421-30. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0029-1212132
11. Reed LJ. A trail of research from lipoic acid to alpha-keto acid dehydrogenase complexes. J Biol Chem. 2001;276(42):38329-38336. https://www.jbc.org/article/S0021-9258(20)74076-7/fulltext
12. Carreau JP. Biosynthesis of lipoic acid via unsaturated fatty acids. Methods Enzymol. 1979;62:152-158. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0076687979622127?via%3Dihub
13. Keith DJ, Butler JA, Bemer B, et al. Age and gender dependent bioavailability of R- and R,S-alpha-lipoic acid: a pilot study. Pharmacol Res. 2012;66(3):199-206. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4084596/
14. Monette JS, Gomez LA, Moreau RF, et al. (R)-alpha-Lipoic acid treatment restores ceramide balance in aging rat cardiac mitochondria. Pharmacol Res. 2011;63(1):23-29. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1043661810001921?via%3Dihub
15. Suh JH, Wang H, Liu RM, Liu J, Hagen TM. (R)-alpha-lipoic acid reverses the age-related loss in GSH redox status in post-mitotic tissues: evidence for increased cysteine requirement for GSH synthesis. Arch Biochem Biophys. 2004;423(1):126-135. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4696556/