Что такое альфа-липоевая кислота?

Альфа-липоевая кислота — диэтиловое соединение, которое синтезируется в митохондриях ферментативным путем из октановой кислоты. Выполняет функции кофактора для митохондриальных α-кетокислотных дегидрогеназ, что и определяет его важную роль в энергетическом обмене веществ, протекающем в митохондриях. Всасывается в неизмененном виде из продуктов питания и временно накапливается в некоторых тканях организма. В ходе исследований появляется все больше информации о том, что данное соединение в пероральной форме обладает огромным биохимическим потенциалом, который в последующем может использоваться в фармакотерапевтических целях для устранения ряда патофизиологических нарушений. Оно описывается, как сильный биологический антиоксидант, используемый для дезинтоксикационной терапии, лечения сахарного диабета, улучшения работы сердечно-сосудистой системы, восстановления когнитивных функций (1). Благодаря широкому спектру полезных свойств альфа-липон вызвал интерес у ученых. На сегодняшний день исследуется его применение в виде пищевых добавок, а также в качестве фармакотерапии различных заболеваний.

Альфа-липон: польза и вред

Не смотря на ряд преимуществ соединения, его терапевтическая эффективность является ограниченной, что объясняется особенностями фармакокинетического профиля. Период полувыведения вещества короткий, биодоступность составляет ~30%. Благодаря появлению инновационного состава, биодоступность альфа-липона повысилась. Помимо этого, жидкая лекарственная форма препаратов демонстрирует достижение более высокой концентрации вещества в плазме крови в сравнении с твердыми лекарственными формами. Данные клинических исследований свидетельствуют об эффективности альфа-липоевой кислоты в терапии некоторых заболеваний и патологических состояний, таких как диабетическая невропатия, ожирение, шизофрения, рассеянный склероз, аномалии беременности (2). Применение препаратов в ходе испытаний показало редкие незначительные побочные реакции или же их отсутствие. Предполагается, что кислота может использоваться для ослабления неврологических симптомов, снижения частоты использования препаратов неотложной помощи больными, страдающими диабетической невропатией (3). Препараты, содержащие альфа-липоевую кислоту, способны улучшить липидный обмен, способствуют снижению массы тела у больных с ожирением, ослабляют проявления заболеваний центральной нервной системы при шизофрении, рассеянном склерозе. Кроме того, данные средства могут снижать прирост массы тела, спровоцированный приемом антипсихотиков в терапии шизофрении и других психических расстройств (4). Альфа-липоевая кислота способствует нормализации ходьбы и улучшению поддержания равновесия, снижая факторы воспаления у пациентов с рассеянным склерозом. Может использоваться с целью ослабления симптомов патологии центральной нервной системы, а также в профилактике невынашивания беременности, не вызывая при этом побочных реакций.

При правильном использовании липоевая кислота является безопасной. При высокой дозировке, составляющей более 2400 мг в сутки, могут появится нежелательные реакции, такие как диспептические явления, головокружения, появление аллергических реакций, высыпаний. При попадании на кожу может возникнуть раздражение.

Липоевая кислота для похудения

Активно изучается использование липоевой кислоты в терапии ожирения. Доказано, что более короткая продолжительность использования препаратов показала большее снижение массы тела, нежели применение медикаментов на протяжении более длительного периода времени (5). Использование липона демонстрирует устойчивые результаты: совместное использование препарата и диеты оказывает благоприятное действие на контроль массы тела у пациентов с ожирением. Кроме того, доказано, что снижение веса не зависит от дозы лекарственного средства (6). Добавки с тиоктовой кислотой хорошо переносятся и не вызывают тяжелых побочных реакций (7). Не смотря на то, что максимальная доза добавок с данным соединением не была установлена, в ходе испытаний выявлено, что безопасная дозировка липоевой кислоты составляет до 1800 мг в сутки.

Липоевая кислота для печени

Тиоктовая кислота используется в терапии некоторых болезней печени, поскольку она участвует в процессн декарбоксилирования кетокислот, снижает концентрацию таких веществ, как жирные кислоты, общий холестерин и его эфиры, обладает антиоксидантным эффектом, радиопротекторным действием, а также подавляет синтез оксида азота клетками печени.

Липон нормализует количество глутатиона в организме, защищает митохондрии от повреждений, высвобождает цитохром, поэтому может использоваться в терапии токсического поражения печени (8). При интоксикации организма медью, мышьяком, ртутью - ингибирует ферменты митохондрий, подавляет синтез протеинов и продукцию свободных радикалов. Изменяет количество и расположение данных веществ в тканях печени, что повышает жизнеспособность гепатоцитов.

При алкогольной интоксикации и возникших из-за нее нарушений печени защитное действие осуществляется с помощью снижения концентрации продуктов распада этилового спирта, которые оказывают токсическое действие на клетки печени. Кроме того, снижается пероксидация липидов, увеличивается синтез глутатиона, что в конечном итоге обеспечивает преобладание деятельности антиоксидантной системы над свободным свободнорадикальным окислением (9).

Альфа-липон может использоваться в качестве препарата “первой линии” в составе противовирусной терапии в комбинации с другими препаратами: гепатопротекторами, препаратами-аналогами нуклеозидов.

В ходе клинических исследований определено, что использование липона подавляет синтезирование клетками печени оксида азота, что благоприятно воздействует на периферическое кровообращение при инфекционных и токсических поражениях печени (10).

Помимо прочего следует отметить, что благодаря участию соединения в окислительных процессах митохондрий, обеспечивается не только энергетический метаболизм, но также снижается количество субстрата, из которого в последующем синтезируются триглицериды. Данное свойство липона способствует предупреждению развития жировой дистрофии печени. Также снижается риск развития и интенсивность проявлений жировой дистрофии у лиц с инсулинорезистентностью.

Альфа-липоевая кислота: как принимать

Следует отметить, что липоевая кислота является активным соединением, взаимодействующим с другими веществами в организме человека. Поскольку она может вступать в реакцию с другими лекарственными средствами, изменять их фармакокинетические и фармакодинамические характеристики, необходимо правильно подбирать дозу препарата, лекарственную форму, а также время его приема (11).

Тиоктовую кислоту нельзя принимать совместно с препаратами железа. Пациенты, которые принимают такие медикаменты, а также больные, у которых была диагностирована анемия, должны воздерживаться от использования лекарственных средств, содержащих тиоктовую кислоту, поскольку они могут снижать без того низкий уровень ферритина (12). Данное правило также относится к препаратам с магнием, кальцием, цинком. Между приемом альфа-липона и лекарственных средств с микроэлементами должно пройти не менее двух часов.

Тиоктовая кислота в таблетированной лекарственной форме, а также в форме капсул принимается натощак, за 1 час до приема еды. Это позволяет препарату достигнуть максимальной концентрации в крови за более короткий промежуток времени. Помимо этого, прием жирной пищи может замедлить процесс всасывания тиоктовой кислоты в желудочно-кишечном тракте, что может привести к неполному ее усвоению (13).

В период лечения лекарственными средствами с альфа-липоевой кислотой необходимо ограничить употребление алкоголя, полностью исключая его или же выдерживая временной промежуток, составляющий не менее 8 часов. Взаимодействие препарата с этанолом не влечет за собой серьезных нежелательных реакций, но снижает эффективность использования медикамента, поскольку лекарственное средство вступит с этиловым спиртом в реакцию нейтрализации.

Пациенты с сахарным диабетом, которые принимают инсулин, должны с осторожностью использовать препараты липоевой кислоты, поскольку они способны повысить чувствительность клеток организма к инсулину, делая обычную ежедневную дозировку инсулина высокой.

Прием лекарств с альфа-липоном и добавок, содержащих витамин В12 необходимо разделить или выдерживать промежуток между приемами в 3 часа, поскольку прореагировав вещества образовывают соединение с токсическим действием (14).

Как принимать альфа-липоевую кислоту для похудения

Для снижения массы тела рекомендуется использование препаратов в суточной дозе, составляющей 100 мг. Ее следует разбивать на несколько приемов, дозировка каждого должна быть 25-50 м. Срок приема составляет от 20 до 30 дней. По окончанию курса лечения необходимо выдержать паузу. Решение об использовании препаратов тиоктовой кислота, а также о дополнительном курсе терапии должно приниматься квалифицированным специалистом (15).

Заключение

Тиоктовая кислота является мощным антиоксидантом, вызывающим интерес в научных кругах и приобретающим широкое применение в терапии различных заболеваний, а также их профилактике. Препараты применяются в терапии болезней печени различной этиологии, заболеваний центральной нервной системы. Продолжает изучаться их эффективность в снижении массы тела у больных с ожирением. Ведутся исследования, в ходе которых устанавливается возможность и результативность применения альфа-липона в профилактике и лечении сахарного диабета, артериальной гипертензии различного генеза, атеросклероза, болезни Альцгеймера. Использование препарата в терапевтических дозировках является безопасным. Установление целесообразности его применения, подбор дозировки и режим приема лекарственного средства должны осуществляться лечащим врачом.

Литература

Smith AR, Shenvi SV, Widlansky M, Suh JH, Hagen TM. Lipoic acid as a potential therapy for chronic diseases associated with oxidative stress. Curr Med Chem. 2004;11:1135–46. https://www.eurekaselect.com/article/7091 Moodley K., Joseph K., Naidoo Y., Islam S., Mackraj I. Antioxidant, antidiabetic and hypolipidemic effects of Tulbaghia violacea Harv. (wild garlic) rhizome methanolic extract in a diabetic rat model. BMC Complement. Altern. Med. 2015;15:408. https://bmccomplementmedtherapies.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12906-015-0932-9 The Emerging Risk Factors Collaboration Diabetes mellitus, fasting blood glucose concentration, and risk of vascular disease: A collaborative meta-analysis of 102 prospective studies. Lancet. 2010;375:2215–2222. https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(10)60484-9/fulltext Gold JM. Cognitive deficits as treatment targets in schizophrenia. Schizophr Res. 2004 Dec 15;72(1):21-8. doi: 10.1016/j.schres.2004.09.008. PMID: 15531404. https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0920996404003433 Carbonelli MG, Di Renzo L, Bigioni M, Di Daniele N, De Lorenzo A, Fusco MA. Alpha-lipoic acid supplementation: a tool for obesity therapy? Curr Pharm Des. 2010;16:840–846. https://www.eurekaselect.com/article/16080 Koh EH, Lee WJ, Lee SA, et al. Effects of alpha-lipoic Acid on body weight in obese subjects. Am J Med. 2011;124:85.e1–8. https://www.amjmed.com/article/S0002-9343(10)00743-6/fulltext Kim NW, Song YM, Kim E, et al. Adjunctive alpha-lipoic acid reduces weight gain compared with placebo at 12 weeks in schizophrenic patients treated with atypical antipsychotics: a double-blind randomized placebo-controlled study. Int Clin Psychopharmacol. 2016;31:265–274. https://journals.lww.com/intclinpsychopharm/Abstract/2016/09000/Adjunctive___lipoic_acid_reduces_weight_gain.4.aspx. Jesudason E.P., Masilamoni J.G., Jebaraj C.E. et al. Efficacy of DL-alpha lipoic acid against systemic inflammation-induced mice: antioxidant defense system. Mol Cell Biochem. 2008 Jun; 313(1-2): 113-23.https://link.springer.com/article/10.1007/s11010-008-9748-y Lyn Patrick. Mercury toxicity and antioxidants: part I: role of glutathione and alpha-lipoic acid in the treatment of mercury toxicity. Alternative Medicine Review. 2002. Vol. 7. № 6. p. 456-471. http://geronova.com/wp-content/uploads/2013/05/Mercury_Toxicity.pdf Zyegler D., Reljanovic M., Mehnert H. et al. Alfa-Lipoic acid in the treatment of diabetic polyneuropathy in Germany current evidence front clinical trails. Exp Clin Endocrinol Diabetes 1999; 107: 421-30. https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0029-1212132 Reed LJ. A trail of research from lipoic acid to alpha-keto acid dehydrogenase complexes. J Biol Chem. 2001;276(42):38329-38336. https://www.jbc.org/article/S0021-9258(20)74076-7/fulltext Carreau JP. Biosynthesis of lipoic acid via unsaturated fatty acids. Methods Enzymol. 1979;62:152-158. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0076687979622127?via%3Dihub Keith DJ, Butler JA, Bemer B, et al. Age and gender dependent bioavailability of R- and R,S-alpha-lipoic acid: a pilot study. Pharmacol Res. 2012;66(3):199-206. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4084596/ Monette JS, Gomez LA, Moreau RF, et al. (R)-alpha-Lipoic acid treatment restores ceramide balance in aging rat cardiac mitochondria. Pharmacol Res. 2011;63(1):23-29. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1043661810001921?via%3Dihub Suh JH, Wang H, Liu RM, Liu J, Hagen TM. (R)-alpha-lipoic acid reverses the age-related loss in GSH redox status in post-mitotic tissues: evidence for increased cysteine requirement for GSH synthesis. Arch Biochem Biophys. 2004;423(1):126-135. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4696556/